Ppt Sediaan Padat

28
BIOFARMASETIKA KELOMPOK : A GRACE S. W. (2443008014) SANTO NICO (2443008070) AINUR R. N. (2443008073) NINA B. (2443008074) SILVIA N. C. (2443008085) RONI D. (2443008103) PRASASTI W.A. (2443008113) DIONISIUS D.K. (2443008125)

Transcript of Ppt Sediaan Padat

Page 1: Ppt Sediaan Padat

BIOFARMASETIKABIOFARMASETIKAKELOMPOK : A

GRACE S. W. (2443008014)SANTO NICO (2443008070)AINUR R. N. (2443008073)NINA B. (2443008074)SILVIA N.C. (2443008085)RONI D. (2443008103)PRASASTI W.A. (2443008113)DIONISIUS D.K. (2443008125)

KELOMPOK : A

GRACE S. W. (2443008014)SANTO NICO (2443008070)AINUR R. N. (2443008073)NINA B. (2443008074)SILVIA N.C. (2443008085)RONI D. (2443008103)PRASASTI W.A. (2443008113)DIONISIUS D.K. (2443008125)

Page 2: Ppt Sediaan Padat

BIOFARMASETIKA SEDIAAN ORALBIOFARMASETIKA SEDIAAN ORAL

SEDIAAN PADATSEDIAAN PADAT

Page 3: Ppt Sediaan Padat

Macam - macam bentuk sediaan padat

Macam - macam bentuk sediaan padat

• Serbuk• Kapsul• Pil• Tablet

• Serbuk• Kapsul• Pil• Tablet

Page 4: Ppt Sediaan Padat

SerbukZat Aktif Terserbuk

SerbukZat Aktif Terserbuk

• Bentuk serbuk harus dapat terbasahi oleh cairan saluran cerna agar dapat terlarut.

• Pembasahan tersebut tergantung pada kualitas permukaan serbuk zat aktif.

– Faktor- faktornya antara lain:1. Energi penggabungan2. Porositas serbuk3. Karakter hidrofil atau hidrofob zat

aktif4. Bentuk, keadaan permukaan dan

porositas partikel5. Kelembaban serbuk

• Bentuk serbuk harus dapat terbasahi oleh cairan saluran cerna agar dapat terlarut.

• Pembasahan tersebut tergantung pada kualitas permukaan serbuk zat aktif.

– Faktor- faktornya antara lain:1. Energi penggabungan2. Porositas serbuk3. Karakter hidrofil atau hidrofob zat

aktif4. Bentuk, keadaan permukaan dan

porositas partikel5. Kelembaban serbuk

Serbuk

Page 5: Ppt Sediaan Padat

SerbukZat Aktif dalam Campuran Serbuk

SerbukZat Aktif dalam Campuran Serbuk

Suatu senyawa yang sangat hidrofil dapat meningkatkan pembasahan senyawa yang tidak hidrofil. Jadi pembasahan dan pelarutan campuran zat aktif yang sangat hidrofob dapat ditingkatkan dengan penambahan lactose (senyawa larut air) atau dengan amilum (senyawa yang tidak larut dalam air tetapi sangat hidrofil)

Surfaktan dapat meningkatkan pembasahan dengan menurunkan tegangan antar permukaan zat aktif dan mengusir udara dari permukaan partikel padatan. Surfaktan juga dapat menghambat aglomerasi antar partikel dengan menyalut dan mengurangi gaya adhesi inter- partikel

Serbuk zat aktif lebih sering diberikan dalam sediaan serbuk terbagi, kapsul keras atau kapsul lunak.

Suatu senyawa yang sangat hidrofil dapat meningkatkan pembasahan senyawa yang tidak hidrofil. Jadi pembasahan dan pelarutan campuran zat aktif yang sangat hidrofob dapat ditingkatkan dengan penambahan lactose (senyawa larut air) atau dengan amilum (senyawa yang tidak larut dalam air tetapi sangat hidrofil)

Surfaktan dapat meningkatkan pembasahan dengan menurunkan tegangan antar permukaan zat aktif dan mengusir udara dari permukaan partikel padatan. Surfaktan juga dapat menghambat aglomerasi antar partikel dengan menyalut dan mengurangi gaya adhesi inter- partikel

Serbuk zat aktif lebih sering diberikan dalam sediaan serbuk terbagi, kapsul keras atau kapsul lunak.

serbuk

Page 6: Ppt Sediaan Padat

Kapsul - SalutKapsul - Salut

Pada berbagai penelitian in vitro dengan cairan lambung buatan, terbukti bahwa jarang sekali ada sediaan yang penyalutnya pecah. Penyalut hanya melunak dan melebur. Setelah penyalutnya melunak dan melebur, zat aktif akan lepas secara difusi. Untuk zat aktif yang larut air, air berdifusi ke bagian dalam sediaan dan melarutkan zat aktif. Sedangkan air yang tertarik secara osmose menyebabkan sediaan menggelembung dan larutan zat aktif berdifusi keluar.

Dari beberapa percobaan in vivo diperoleh hasil yang tidak sama, bahkan sering saling berlawan.

Pada berbagai penelitian in vitro dengan cairan lambung buatan, terbukti bahwa jarang sekali ada sediaan yang penyalutnya pecah. Penyalut hanya melunak dan melebur. Setelah penyalutnya melunak dan melebur, zat aktif akan lepas secara difusi. Untuk zat aktif yang larut air, air berdifusi ke bagian dalam sediaan dan melarutkan zat aktif. Sedangkan air yang tertarik secara osmose menyebabkan sediaan menggelembung dan larutan zat aktif berdifusi keluar.

Dari beberapa percobaan in vivo diperoleh hasil yang tidak sama, bahkan sering saling berlawan.

kapsul

Page 7: Ppt Sediaan Padat

Kapsul Keras atau Kapsul

Kapsul Keras atau Kapsul

• Pre-disposisi zat aktif dari sediaan kapsul di dalam tubuh terjadi dengan beberapa tahap :– Pembukaan kapsul gelatin, faktor yang

mempengaruhi: Ukuran kapsul pH lambung Suhu Interaksi gelatin dan isi kapsul Waktu dan kondisi penyimpanan sediaan

• Pre-disposisi zat aktif dari sediaan kapsul di dalam tubuh terjadi dengan beberapa tahap :– Pembukaan kapsul gelatin, faktor yang

mempengaruhi: Ukuran kapsul pH lambung Suhu Interaksi gelatin dan isi kapsul Waktu dan kondisi penyimpanan sediaan

kapsul

Page 8: Ppt Sediaan Padat

-Pembasahan dan penyebaran serbuk

Saat pengisian serbuk kedalam cangkang kapsul terdapat udara yang terperangkap, udara ini menyebabkan hambatan penembusan cairan ke dalam lambung.

Oleh karena itu diberikan tekanan yang besar saat memasukkan serbuk kedalam kapsul, namun tekanan ini menyebabkan serbuk menjadi padat dan mengurangi pelarutan zat.

kapsul

Page 9: Ppt Sediaan Padat

MIKROKAPSULMIKROKAPSULSediaan mikrokapsul diperoleh dengan memasukkan zat aktif cair “ cangkang mini” padat atau penyalutan partikel zat aktif padat dengan lapisan yang sesuai dan selanjutnya diperoleh suatu “mikrokapsul”. Beberapa zat aktif dibuat mikrokapsul dengan tujuan untuk melindungi zat aktif dari pengaruh bahan perusak dari luar, untuk mencegah ketidakcampuran dan untuk membuat sediaan padat dari zat aktif cair, untuk menutup rasa yang pahit.

Sediaan mikrokapsul diperoleh dengan memasukkan zat aktif cair “ cangkang mini” padat atau penyalutan partikel zat aktif padat dengan lapisan yang sesuai dan selanjutnya diperoleh suatu “mikrokapsul”. Beberapa zat aktif dibuat mikrokapsul dengan tujuan untuk melindungi zat aktif dari pengaruh bahan perusak dari luar, untuk mencegah ketidakcampuran dan untuk membuat sediaan padat dari zat aktif cair, untuk menutup rasa yang pahit.

Mikrokapsul

Page 10: Ppt Sediaan Padat

GRANULGRANUL

• Di buat dengan cara melembabkan serbuk oleh suatu cairan dan selanjutnya masa yang lembab diayak lalu dikeringkan.

• Pada granul yang dikunyah dalam mulut, umumnya pelepasan zat aktifnya tidak menjadi masalah.

• Di buat dengan cara melembabkan serbuk oleh suatu cairan dan selanjutnya masa yang lembab diayak lalu dikeringkan.

• Pada granul yang dikunyah dalam mulut, umumnya pelepasan zat aktifnya tidak menjadi masalah.

granul

Page 11: Ppt Sediaan Padat

FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI GRANUL

FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI GRANUL

A. Sifat Cairan Pelembab Bahan pelembab dapat melarutkan sebagian

komponen serbuk termasuk zat aktif maka pengeringan dengan udara panas atau udara kering dapat menimbulkan terjadinya kerak dipermukaan.

B. Jumlah CairanBila cairan yang digunakan merupakan pelarut yang baik untuk komponen serbuk yang digranul maka sebaiknya tidak digunakan dalam jumlah banyak, karena sesudah granulasi dan pengeringan akan diperoleh granul yang sangat keras dan porositasnya kecil.

A. Sifat Cairan Pelembab Bahan pelembab dapat melarutkan sebagian

komponen serbuk termasuk zat aktif maka pengeringan dengan udara panas atau udara kering dapat menimbulkan terjadinya kerak dipermukaan.

B. Jumlah CairanBila cairan yang digunakan merupakan pelarut yang baik untuk komponen serbuk yang digranul maka sebaiknya tidak digunakan dalam jumlah banyak, karena sesudah granulasi dan pengeringan akan diperoleh granul yang sangat keras dan porositasnya kecil.

Page 12: Ppt Sediaan Padat

C. Cara PengeringanCara pengeringan dapat mempengaruhi kekerasan granul.

C. Cara PengeringanCara pengeringan dapat mempengaruhi kekerasan granul.

Page 13: Ppt Sediaan Padat

PILPIL

Merupakan bentuk sediaan kuno yang mulai ditinggalkan. Ketidaktetapan karakteristik yang tergantung pada pabrik menyebabkan bentuk pil kurang disukai. Diantara puluhan formula pil terdapat 4 formula komersial, 3 diantaranya mempunyai waktu hancur in vitro 30 – 40 menit. 2 lainnya mempunyai waktu hancur lebih dari 45 menit.

Merupakan bentuk sediaan kuno yang mulai ditinggalkan. Ketidaktetapan karakteristik yang tergantung pada pabrik menyebabkan bentuk pil kurang disukai. Diantara puluhan formula pil terdapat 4 formula komersial, 3 diantaranya mempunyai waktu hancur in vitro 30 – 40 menit. 2 lainnya mempunyai waktu hancur lebih dari 45 menit.

pil

Page 14: Ppt Sediaan Padat

TabletTablet• Tablet banyak digunakan sebagai

sediaan oral. Predisposisi zat aktif dari

sediaan tablet di dalam tubuh pada

hampir semua keadaan memerlukan

pengrusakan struktur tablet. Bentuk

sediaan tablet dengan aksi terkendali

yang bisa melepaskan zat akif tanpa

pengrusakan struktur.

• Tablet banyak digunakan sebagai

sediaan oral. Predisposisi zat aktif dari

sediaan tablet di dalam tubuh pada

hampir semua keadaan memerlukan

pengrusakan struktur tablet. Bentuk

sediaan tablet dengan aksi terkendali

yang bisa melepaskan zat akif tanpa

pengrusakan struktur.

tablet

Page 15: Ppt Sediaan Padat

• Pengempaan yang sangat kuat

pada partikel atau campuran granul

akan menguatkan ikatan kohesi

karena pada pengempaan kontak

permukaan setiap partikel menjadi

erat. Pada saat tablet hancur, gaya

adhesi yang diperoleh selama

pengempaan akan dihancurkan.

• Pengempaan yang sangat kuat

pada partikel atau campuran granul

akan menguatkan ikatan kohesi

karena pada pengempaan kontak

permukaan setiap partikel menjadi

erat. Pada saat tablet hancur, gaya

adhesi yang diperoleh selama

pengempaan akan dihancurkan.

Page 16: Ppt Sediaan Padat

• Partikel penyusun tablet mengalami

restitusi maximum waktu penghancuran

sehingga pelarutan zat aktif meningkat.

Penembusan air adalah faktor utama

dari pemecahan tablet, jadi masuknya

air secepat mungkin dan sedemikian

hingga mencapai bagian tengah tablet,

oleh karena itu mengapa diutamakan

bahan pemecah bersifat hidrofil.

• Partikel penyusun tablet mengalami

restitusi maximum waktu penghancuran

sehingga pelarutan zat aktif meningkat.

Penembusan air adalah faktor utama

dari pemecahan tablet, jadi masuknya

air secepat mungkin dan sedemikian

hingga mencapai bagian tengah tablet,

oleh karena itu mengapa diutamakan

bahan pemecah bersifat hidrofil.

Page 17: Ppt Sediaan Padat

Kinetik predisposisi zat aktif dari sediaan tablet didalam tubuh

Kinetik predisposisi zat aktif dari sediaan tablet didalam tubuh

• Penghancuran tablet harus diberikan bersama segelas air karena air sangat mempengaruhi proses penghancuran tablet.

• Air akan mengencerkan cairan lambung yang relative kental hingga memungkinkan perembesan air ke dalam tablet dengan baik. Tegangan permukaan cairan lambung yang lebih kecil dari tegangan air merangsang pengeluaran garam empedu dan adanya garam empedu akan memudahkan penembusan air ke dalam tablet.

• Tablet dapat dibuat mampu bertahan terhadap aksi cairan lambung dengan mengatur formula tablet maupun dengan memilih jenis zat aktif yang tahan pada cairan lambung. Tablet effervescent dikelola seperti tablet klasik. Adanya gas co2 akan mempercepat waktu transit larutan didalam lambung.

• Penghancuran tablet harus diberikan bersama segelas air karena air sangat mempengaruhi proses penghancuran tablet.

• Air akan mengencerkan cairan lambung yang relative kental hingga memungkinkan perembesan air ke dalam tablet dengan baik. Tegangan permukaan cairan lambung yang lebih kecil dari tegangan air merangsang pengeluaran garam empedu dan adanya garam empedu akan memudahkan penembusan air ke dalam tablet.

• Tablet dapat dibuat mampu bertahan terhadap aksi cairan lambung dengan mengatur formula tablet maupun dengan memilih jenis zat aktif yang tahan pada cairan lambung. Tablet effervescent dikelola seperti tablet klasik. Adanya gas co2 akan mempercepat waktu transit larutan didalam lambung.

Page 18: Ppt Sediaan Padat

Skema predisposisi zat aktif dalam sediaan tablet di dalam tubuh

Skema predisposisi zat aktif dalam sediaan tablet di dalam tubuh

Penghancuran

Pelepasan

pelarutan

penyerapan

Page 19: Ppt Sediaan Padat

TIGA TIPE HANCURANTIGA TIPE HANCURAN

A. Hancuran Makrogranul

Pada uji penghancuran in vitro, tablet

hancur dalam fragmen-fragmen besar

yang mengendap dengan cepat

didasar beker. Meskipun waktu hancur

lebih cepat tapi pelarutan zat aktif

dapat menjadi lambat.

A. Hancuran Makrogranul

Pada uji penghancuran in vitro, tablet

hancur dalam fragmen-fragmen besar

yang mengendap dengan cepat

didasar beker. Meskipun waktu hancur

lebih cepat tapi pelarutan zat aktif

dapat menjadi lambat.

Page 20: Ppt Sediaan Padat

B. Hancuran Mikrogranul

Pada uji in vitro penghancuran tablet

terjadi dalam aglomerat yang relatif

kecil dan terdispersi, lambat atau

cepat hancuran akan mengendap

didasar beker. Sebagai contoh adalah

tablet efervessen.

B. Hancuran Mikrogranul

Pada uji in vitro penghancuran tablet

terjadi dalam aglomerat yang relatif

kecil dan terdispersi, lambat atau

cepat hancuran akan mengendap

didasar beker. Sebagai contoh adalah

tablet efervessen.

Page 21: Ppt Sediaan Padat

C. Hancuran MikronaisIstilah lainnya yaitu “ Aspek Koloida” sebagai pengganti “hancuran yang mikronais”. Penghancuran awal merupakan suatu faktor utama yang menentukan laju pre-disposisi zat aktif di dalam tubuh termasuk yang berasal sari sediaan tablet.

C. Hancuran MikronaisIstilah lainnya yaitu “ Aspek Koloida” sebagai pengganti “hancuran yang mikronais”. Penghancuran awal merupakan suatu faktor utama yang menentukan laju pre-disposisi zat aktif di dalam tubuh termasuk yang berasal sari sediaan tablet.

Page 22: Ppt Sediaan Padat

Faktor teknologi yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari

sediaan tablet

Faktor teknologi yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari

sediaan tablet• Gaya kempa dan porositas masa tablet

Semakin besar gaya kempa maka semakin besar

kontak luas permukaan antar partikel dan makin besar

pula luas permukaan adhesi interpartikel.

Hal – hal yang perlu dipertimbangkan dalam

pemilihan teknologi pembuatan tablet :

• Pengurangan porositas yang disebabkan oleh

peningkatan gaya kempa tablet akan

meningkatkan waktu hancur dan menghambat

pelarutan.

• Gaya kempa dan porositas masa tablet

Semakin besar gaya kempa maka semakin besar

kontak luas permukaan antar partikel dan makin besar

pula luas permukaan adhesi interpartikel.

Hal – hal yang perlu dipertimbangkan dalam

pemilihan teknologi pembuatan tablet :

• Pengurangan porositas yang disebabkan oleh

peningkatan gaya kempa tablet akan

meningkatkan waktu hancur dan menghambat

pelarutan.

Page 23: Ppt Sediaan Padat

• Formulasi juga mengurangi pengaruh gaya

kempa. Pori menjadi lebih mudah dibasahi

oleh cairan pemecah, apabila ada lapisan

senyawa hidrofil seperti amilum maka

penembusan terjadi lebih cepat dan jika

lapisannya hidrofob maka penembusannya

menjadi lambat.

• Penembusan air kedalam pori sangat penting,

seperti kekentalan akan menghambat proses

penghancuran dan pelarutan.

• Formulasi juga mengurangi pengaruh gaya

kempa. Pori menjadi lebih mudah dibasahi

oleh cairan pemecah, apabila ada lapisan

senyawa hidrofil seperti amilum maka

penembusan terjadi lebih cepat dan jika

lapisannya hidrofob maka penembusannya

menjadi lambat.

• Penembusan air kedalam pori sangat penting,

seperti kekentalan akan menghambat proses

penghancuran dan pelarutan.

Page 24: Ppt Sediaan Padat

Faktor Formulasi yang Berpengaruh pada Pelepasan dan Pelarutan Zat Aktif dari Sediaan

Tablet

Faktor Formulasi yang Berpengaruh pada Pelepasan dan Pelarutan Zat Aktif dari Sediaan

Tablet• Tablet yang berdosis kecil dan

keterserapannya rendah dapat

mempengaruhi zat aktif dan pembentukan

berbagai kompleks dapat memperbaiki

pelarutan zat aktif yang larut air ,

sedangkan peresapan pada bahan

pengencer merupakan penyebab terjadinya

interaksi zat aktif dan bahan pembawa

yang biasa digunakan.

• Tablet yang berdosis kecil dan

keterserapannya rendah dapat

mempengaruhi zat aktif dan pembentukan

berbagai kompleks dapat memperbaiki

pelarutan zat aktif yang larut air ,

sedangkan peresapan pada bahan

pengencer merupakan penyebab terjadinya

interaksi zat aktif dan bahan pembawa

yang biasa digunakan.

Page 25: Ppt Sediaan Padat

Zat aktif dalam sediaan tersalutZat aktif dalam sediaan tersalut

• Salut gula dan tablet salut yang tidak tahan asamBentuk sediaan tablet salut umumnya digunakan dengan tujuan:- Melindungi zat aktif terhadap kerusakan yang disebabkan faktor luar- Menyekat suatu zat aktif yang tak tercampurkan- Menutupi rasa yang tidak enak

• Salut gula dan tablet salut yang tidak tahan asamBentuk sediaan tablet salut umumnya digunakan dengan tujuan:- Melindungi zat aktif terhadap kerusakan yang disebabkan faktor luar- Menyekat suatu zat aktif yang tak tercampurkan- Menutupi rasa yang tidak enak

Page 26: Ppt Sediaan Padat

Tablet Salut yang tidak tahan asam

Tablet Salut yang tidak tahan asam

• Tablet yang disalut dengan “penyalutan kering”“Penyalutan kering” diperoleh dengan pengempaan suatu inti massa serbuk atau granul.

• Salut gulaPelapisan dengan gula merupakan salah satu teknik penyalutan yang paling kuno.

• Tablet salut filmlapisan film pada permukaan tablet hanya memiliki ketebalan beberapa mikron.

• Tablet yang disalut dengan “penyalutan kering”“Penyalutan kering” diperoleh dengan pengempaan suatu inti massa serbuk atau granul.

• Salut gulaPelapisan dengan gula merupakan salah satu teknik penyalutan yang paling kuno.

• Tablet salut filmlapisan film pada permukaan tablet hanya memiliki ketebalan beberapa mikron.

Page 27: Ppt Sediaan Padat

Zat aktif dalam sediaan tersalutZat aktif dalam sediaan tersalut

• Bentuk sediaan tahan asamPenyalutan sediaan yang tahan pada cairan lambung disebut juga salut enterik.Bahan- bahan yang digunakan sebagai penyalut umumnya merupakan polimer yang berupa asam lemak yang praktis tak terionkan pada pH dibawah 3.

• Bentuk sediaan tahan asamPenyalutan sediaan yang tahan pada cairan lambung disebut juga salut enterik.Bahan- bahan yang digunakan sebagai penyalut umumnya merupakan polimer yang berupa asam lemak yang praktis tak terionkan pada pH dibawah 3.

Page 28: Ppt Sediaan Padat

Faktor yang mempengaruhi kualitas

salut enterik

Faktor yang mempengaruhi kualitas

salut enterikFilm yang melapisi permukaan

tablet harus terikat sempurna dengan inti, dengan ketebalan merata, kekenyalan dan ketahanan mekanik tertentu, tidak berpori,tidak meloloskan perembesan dan yang lebih utama adalah tidak melarut pada cairan dengan PH di bawah batas tertentu ( 3-5) tergantung pada formula.

Film yang melapisi permukaan tablet harus terikat sempurna dengan inti, dengan ketebalan merata, kekenyalan dan ketahanan mekanik tertentu, tidak berpori,tidak meloloskan perembesan dan yang lebih utama adalah tidak melarut pada cairan dengan PH di bawah batas tertentu ( 3-5) tergantung pada formula.