Proposal Teksol

download Proposal Teksol

of 20

  • date post

    02-Aug-2015
  • Category

    Documents

  • view

    400
  • download

    6

Embed Size (px)

Transcript of Proposal Teksol

PRAFORMULASI KAPLET PARASETAMOL

A. Tinjauan Pustaka1. Zat Aktif: Parasetamol Rumus Molekul Rumus Bangun : C8H9NO2 : :

pH Pemerian Suhu Lebur Kelarutan

:6 : Serbuk kristalin atau kristal putih tidak berbau, rasa pahit. : 168 - 172C : Larut dalam air (1:70), air panas (1:20), alkohol (1:7-10), aseton (1:13), gliserol (1:40), propilenglikol (1:9). Sedikit larut dalam kloroform, praktis tidak larut dalam eter, larut dalam larutan alkali hidroksida.

Indikasi

: Mengobati rasa sakit atau nyeri seperti sakit kepala, sakit gigi, nyeri pada otot, sakit telinga, rematik, arthritis, dan menurunkan demam yang disertai flu dan demam sesudah vaksinasi.

Kontra Indikasi Dosis Dosis Profilaksis Penyimpanan Interaksi Obat Stabilitas sediaan

: Tidak boleh diberikan kepada penderita gangguan fungsi hati dan penderita yang hipersensitif terhadap parasetamol. : 0,5 1 gram per kali makan, 4 gram per hari. : Anak 7-12 trahun : - 1 tablet, 3-4x sehari, sampai dengan 2 gram (4 tablet) ; Dewasa : 1-2 tablet, 3-4 kali sehari. : Wadah kedap udara (tertutup baik) dan hindarkan dari cahaya. : Alkohol, anti-koagulan, anti-konvulsan, aspirin, kloramfenikol, despramine, dan doxorubin. : stabil dalam larutan encer. waktu paruh dalam larutan buffer pada pH 6 mempunyai estimasi waktu 21,8 tahun. Degradasi dikatalis oleh asam dan basa dengan waktu paruh 0,73 tahun pada pH 2 dan

2,38 tahun pada pH 9. Degradasinya menghasilkan p-aminofenol dan asam asetat.

2. Filler (Laktosa Anhidrat) Rumus Molekul Rumus Struktur : C12H22O11 :

Pemerian Kelarutan Titik leleh

: serbuk kristal putih : larut dalam air, larut sebagian di etanol (95%) dan eter : 223.08oC untuk -laktosa anhidrat 252.28oC untuk -laktosa anhidrat 232.08oC untuk laktosa anhidrat komersial

Massa Jenis Kestabilan Penyimpanan

: 1.589 g/cm3 untuk -laktosa anhidrat : bisa berwarna coklat dalam penyimpanan dan reaksinya dipercepat oleh kondisi yang hangat dan lembab : pada wadah yang dingin dan kering serta kedap udara

3. Binder (PVP (Polyvinylpyrrolidone)) Rumus Molekul Rumus Struktur : (C6H9NO)n :

Pemerian Kelarutan

: serbuk halus, warna putih, higroskopis, dan tidak berbau : larut dalam asam, kloroform, etanol (95%), keton, metanol, dan air. Praktis tidak larut dalam eter, hidrokarbon, dan minyak mineral.

Titik leleh pH Massa Jenis Kestabilan Penyimpanan Kompresibilitas Kekuatan tablet Konsentrasi Fungsional

: 150oC : dalam larutan 5% pH nya 3,0-7,0 : 1,180 g/cm3 : akan menghitam pada pemanasan mencapai 150oC serta berkurang kelarutannya di dalam air. : pada wadah yang dingin dan kering serta kedap udara : dengan tekanan 4-14 kN : 20-80 : 3-15%

4. Disintegran (Na Starch Glikolat) Rumus Struktur :

Pemerian

: berwarna putih, tidak berbau, tidak berasa, serbuk yang mudah mengalir.

Kelarutan Massa Jenis

: Sebagian larut dalam etanol (95%), praktis tidak larut dalam air. : 1,56 g/cm3

Kestabilan

: Stabil tetapi sangat higroskopis. Tablet yang mengandung Na starch glikolat memiliki sifat yang baik dalam penyimpanan.

Inkompatibilitas Kategori swelling Penyimpanan

: Asam askorbat : Mampu mengembang hingga 300 kali ukuran semula. : Sebaiknya disimpan dalam wadah yang tertutup rapat, hindari dari kelembaban dan suhu yang tidak sesuai yangdapat menyebabkan terjadinya caking.

Konsentrasi Fungsional

: 2-8%

5. Anti-adheren atau Glidan (Talk) Rumus molekul Pemerian Kelarutan pH Stabilitas : Mg6(Si2O5)4(OH)4 : Serbuk hablur, sangat halus licin, mudah melekat pada kulit, bebas dari butiran; warna putih atau putih kelabu. : Tidak larut dalam hampir semua pelarut. : 6,5-10 untuk 20 % w/v dispersi cair : Stabil, disterilisasikan dengan pemanasan 160oC selama kurang dari 1 jam. Penyimpanan dalam wadah tertutup rapat. Inkompatibilitas Konsentrasi Fungsional : dengan senyawa amonium kuaterner : 1-5 %

6. Lubrikan (Magnesium Stearat) Rumus Molekul Berat Molekul Pemerian : C36H70MgO4 : 591,34 : Serbuk yang sangat halus, berwarna putih, berbau seperti asam stearat dan rasa yang spesifik. Serbuknya mudah teradhesi pada kulit. Kompresibilitas : dengan tekanan 63,5-235 kPa tidak kompresibel, pada 500 kPa terbentuk lamination

Sifat alir Kelarutan Kestabilan Inkompatibilitas Penyimpanan Konsentrasi Fungsional

: buruk, serbuknya bersifat kohesif. : Praktis tidak larut air etanol, eter, mudah larut dalam benzen hangat dan etanol (95%) hangat. : Stabil : Asam kuat, basa, garam Fe, aspirin, garam alkaloid, oksidator, beberapa vitamin. : Dalam wadah tertutup rapat di tempat yang sejuk dan kering. : 1% atau lebih kecil

B. Rancangan Formula Pada praktikum formulasi tablet kali ini, kelompok kami membuat kaplet parasetamol, dimana tiap kaplet bobotnya 700 mg. Tiap kaplet mengandung parasetamol 500 mg. Jumlah tablet yang akan dibuat adalah 400 tablet. Metode yang digunakan adalah granulasi basah. Berikut rancangan formula per kaplet : R/ Paracetamol Laktosa anhidrat PVP Talcum Mg Stearat Na Starch Glikolat 500 mg (71,43 %) (21,07 %) ( 3,00 %) ( 1,00 %) ( 0,50 %) ( 3,00 %) ( 100 %)

147.5 mg 21 7 3.5 21 700 mg mg mg mg mg

C. Alasan Pemilihan Bahan 1. Parasetamol Parasetamol adalah zat aktif yang berkhasiat analgesik dan anti-piretik. Kami memilih dosis 500 mg per kaplet karena dosis ini merupakan dosis lazim untuk orang dewasa satu kali minum.

2.

Laktosa Anhidrat Laktosa sebagai filler karena memiliki kelembaban yang rendah sehingga dapat digunakan untuk zat yang higroskopis. Harganya relatif murah, sifat alir baik, cocok untuk metode granulasi basah

3.

PVP (PolyVinylPyrrolidone) PVP dipilih sebagai pengikat karena memiliki daya ikat yang sangat baik, dapat meningkatkan laju disolusi, serta digunakan secara luas pada proses pembuatan tablet dengan metode granulasi basah, dan dapat memudahkan proses pengempaan. PVP dapat larut dalam etanol sehingga tidak memerlukan air pada metode granulasi basah yang digunakan karena zat aktif paracetamol akan terhidrolisis menjadi pada amino benzene dan asam asetat dengan adanya air.

4.

Na Starch Glikolat Na Starch Glikolat dipilih sebagai penghancur karena merupakan disintegran yang baik. Ia digunakan secara luas pada formulasi sediaan tablet oral dengan granulasi basah dan dapat membuat tablet aman pada penyimpanan. Pada formulasi ini, Na Starch Glikolat tidak memiliki ketidakcocokan dengan semua bahan dalam formula.

5.

Talk Talk dipilih sebagai anti-adheren dan glidan karena memiliki sifat sebagai anti-adheren dan glidan yang baik sehingga dapat memperbaiki sifat alirnya sebagai granul. Selain itu, talk juga mudah didapat.

6.

Mg Stearat Mg stearat dipilih sebagai lubrikan karena memiliki sifat lubrikan yang sangat baik, dapat meningkatkan kerapuhan tablet sehingga tablet mudah diabsorbsi. Selain itu, Mg stearat juga stabil dan tidak bersifat toksik untuk konsumsi oral. Sifat lubrikan Mg stearat yang baik juga dapat menutupi sifat lubrikan talk yang buruk.

D. Kemasan Kaplet paracetamol yang telah dibuat akan dikemas dalam botol plastik yang tertutup rapat, kemudian dikemas lagi dengan kotak karton yang desainnya dilampirkan pada laporan ini. Di dalam kotak kemasan dilengkapi dengan label dan leaflet yang memuat beberapa informasi, antara lain: Nama obat No. Reg, No. batch, Expire date. Indikasi Dosis Kontra indikasi Interaksi obat Efek samping Komposisi Netto Produsen, nama pabrik, kota dan negaranya.

Bentuk rancangan kemasan, brosur dan label tablet dicantumkan pada lampiran. E. Formulasi 1. Perhitungan Bahan Kaplet Parasetamol yang dibuat adalah sebanyak 400 kaplet, tiap kaplet bobotnya 700 mg, mengandung 500 mg parasetamol/kaplet. Berikut tabel perhitungan bahan yang digunakan: Berat per Kaplet 500 mg 147.5 mg 21 mg 7 mg 3.5 mg Berat Total (400 Kaplet) 200 g 59 g 8.4 g 2.8 g 1.4 g

Komponen Parasetamol (Zat Aktif) Laktosa Anhidrat PVP Talcum Mg Stearat

Na. Starch Glikolat Total

21 mg 700 mg

8.4 g 280 g

2. Pelaksanaan Formulasi Metode yang digunakan adalah Granulasi Basah. Cara pembuatan: 1. 2. Ditimbang seluruh bahan yang akan digunakan. Parasetamol, laktosa anhidrat, sebagian Na. Starch Glikolat masing-masing dihaluskan. Kemudian, ketiganya dicampurkan hingga homogen. 3. Buat larutan PVP dengan cara menambahkan etanol sedikit demi sedikit ke dalam serbuk PVP hingga terbentuk larutan PVP (Etanol yang ditambahkan sebanyak 70 ml). 4. Masukkan larutan PVP ke dalam campuran no. 2 sedikit demi sedikit. Campurkan larutan tersebut hingga massa dapat dikepal. 5. 6. 7. 8. Ayak massa no. 4 dengan ayakan ukuran 8 mesh hingga terbentuk granul. Keringkan granul dalam oven suhu 40 45 oC selama minimal 2-3 jam. Keluarkan granul yang sudah kering, lalu diayak dengan ayakan 12 mesh. Tambahkan sisa Na. Starch Glikolat, Mg. Stearat dan talcum. Lalu, campurkan hingga homogen. 9. Kemudian, lakukan uji sifat alir, angle of repose, dan bulk density. 10. Cetak tablet dengan bobot masing masing tablet 700 mg. 11. Lakukan evaluasi terhadap kaplet.

F. EVALUASI

1. In Process Control (IPC) a. Angle Of Repose (Sudut Istirahat) Mengukur sudut serbuk yang dijatuhkan dengan memakai alat flowmeter. Diukur jari-jari (r) dan tingginya (h). Dengan rumus: tan = h/r, dapat dicari (sudut istirahat). Kriteria : 250 - 300 310 350 : excellent : good

360 400 410 - 450 460 - 550 56 - 65 >660 b. Compressibility Index0 0

: fair : passable : poor : very poor : extremely poor

Uji ini dilakukan dengan menggunakan alat Tapped Bulk Density, dan yang diukur adalah kerapatan nyata + rongga (tapped density = TD) dan kerapatan nyata (bulk density = BD). Untuk mengukur TD, mesin diset sebanyak 300 kali ketukan. Tapped D