Alendronat (fosamax)Alendronicasam (INN) ataunatriumalendronat(Usan)-dijual sebagaiFosamaxoleh Merck-adalah obatbifosfonatyang digunakanuntuk osteoporosisdan beberapapenyakittulang lainnya.Hal ini dipasarkansendiri maupundalam kombinasi dengan vitaminD(2.800IUdan5600IU,di bawah namaFosamax+ D).MerckpatenAS padaalendronatberakhir pada 2008dan Merck kehilangan serangkaian bandinguntuk memblokirversigenerikobat dariyangdisertifikasi olehUS Food and Drug Administration(FDA).Pada tanggal 6 Februari2008,FDAAS menyetujuiversigeneric pertamaalendronat,yangdipasarkan olehBarrPharmaceuticals danTeva PharmaceuticalsUSA.Teva Pharmaceuticals memproduksi alendronat generic di5-miligram,10-miligram,dan 40-miligramdosis harian,dan dalam dosismingguan 35-miligram dan70miligram, sementaraBarrdibuatalendronat generik di70-miligramtablet,yang diambilsekali seminggu.[1] Barrobat-obatanyang kemudiandiakuisisi olehTevapada Juli 2008. Farmakokinetik Seperti dengan semuabifosfonatampuh,bioavailabilitassistemiksetelah pemberian dosis oral rendah, rata-ratahanya 0,6-0,7%pada wanitadan pada priadalam kondisipuasa. Bersama-sama dengan asupan makanan dan minumanlain selainair lebih lanjutmengurangiketersediaan hayati.Obat cepat diserappartisi,dengan sekitar50%mengikatpermukaan tulangterbuka,sisanyadiekskresikantidak berubaholeh ginjal.Tidak sepertisebagian besar obat,muatan negatifyang kuat pada dua gugus fosfonat batas bioavailabilitas oral,dan,pada gilirannya, eksposurke jaringanlain selaintulang sangatrendah.Setelah penyerapandi tulang,alendronatmemiliki terminal diperkirakanparuh10 tahun[2].FarmakologiAlendronatemenghambatosteoklas-dimediasiresorpsitulang.Seperti semuabifosfonat,secara kimiawi terkait dengan pirofosfatanorganik,regulatorendogenpergantian tulang.Tetapi sementara pirofosfatmenghambatresorpsitulang osteoklastikbaikdanmineralisasitulang yang barudibentuk olehosteoblas,alendronatkhususmenghambatresorpsi tulangtanpa efekpada mineralisasipada dosisfarmakologidicapai.Penghambatanresorpsitulang-adalahtergantung dosisdan sekitar 1.000 kali lebih kuatdaripada pengaruhmolar yang samadari obat bifosfonat pertama, etidronat. Dalam terapi, jaringan tulangyang normal berkembang,danalendronatdisimpandalam matriks tulangdalam bentukfarmakologitidak aktif.Untuktindakan yang optimal,cukup kalsiumdan vitaminD yang dibutuhkan dalam tubuhdalam rangkauntuk mempromosikan pembangunantulang yang normal. Hypocalcemiaharus,karena itu,harusdikoreksisebelum memulaiterapi.Etidronate memiliki kelemahanyang sama sepertipirofosfatpada mineralisasimenghambat,tetapi semuayang mengandungN-bifosfonatampuhtermasukAlendronatedan juga risedronat, ibandronate, dan zoledronate,tidak.Data KlinisPengobatanpasca-menopause denganFosamaxtelah menunjukkannormalisasiangka pergantian tulang,peningkatan yang signifikandalam BMD(densitas mineral tulang)tulang belakang, pinggul, pergelangan tangan dantubuh total,dan penguranganyang signifikanpada risikovertebral(tulang belakang)patah tulang,pergelangan tanganpatah tulang,patah tulang pinggul, dansemua non-vertebrapatah tulang.Pada wanitadengan risikofrakturtertinggi(berdasarkanpra-adapatah tulang belakang) diFractureTrialIntervensi,pengobatan dengan Fosamax5mg / hariselama dua tahun diikuti oleh10mg / hariuntuk tahun ketiga(plus kalsiumdan vitamin D) menghasilkan pengurangan sekitar 50% padafrakturtulang belakang,pinggul,dan pergelangan tangandibandingkan dengan kelompok kontrol plasebomengambilditambahkalsiumdan vitamin D.Kegunaan Profilaksis danpengobatan osteoporosisperempuan Pengobatan osteoporosislaki-laki Pencegahan danpengobatankortikosteroidterkaitosteoporosis bersama dengansuplemenkalsiumdan vitamin D PenyakitPagetKontraindikasidan Pencegahan Radangakutpada saluran pencernaan(esofagitis,gastritis,ulserasi) Klinisyang nyataosteomalasia Tertentumalformasidan kerusakankerongkongan(striktur,achalasia) Ketidakmampuanuntuk berdiri,berjalan,atau dudukselama 30menit setelahpemberian oral Ginjaldenganpenurunanbersihan kreatininbawah30ml/min Hipersensitif terhadapalendronateataubahan lain Hipokalsemia Kehamilan danmenyusuiEfek SampingSaluran gastrointestinal: ulserasi esofagus, hal ini mungkin memerlukan rawat inap dan perawatan intensif.Ulserasi lambung dan duodenum mungkin juga terjadi.Pada tanggal 31 Desember 2008, sebuah surat dalam New England Journal of Medicine mengutip temuan oleh US Food and Drug Administration bahwa 23 kasus kanker esophagus, mungkin terkait dengan penggunaan obat, telah terlihat sejak tahun 1995 debut pasar accutane itu.[3,4]

Umum: kasus jarang terjadi ruam kulit, jarang mewujudkan sebagai sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik, masalah mata (uveitis, scleritis) dan otot umum, sendi, dan nyeri tulang [5] (jarang parah) telah terlihat.Dalam tes laboratorium kalsium menurun dan nilai fosfat dapat diperoleh tetapi mencerminkan tindakan obat dan tidak berbahaya.Rahang yang osteonekrosis - Menurunnya dari Temporomandibular Joint (TMJ) dapat terjadi sementara pada obat ini, jika pekerjaan gigi apapun dilakukan [6] Meskipun osteonekrosis jarang, hal itu terjadi terutama pada pasien yang diberikan biphosphonates intravena, dengan sebagian.kasus yang dilaporkan pada pasien kanker. Neurologis: contoh Langka dari halusinasi pendengaran dan gangguan visual telah dikaitkan dengan alendronate dan bifosfonat lainnya [7].

Tulang: Alendronate telah dikaitkan dalam jangka panjang pengguna untuk pengembangan dampak rendah patah tulang femoral [8] Selanjutnya, studi menunjukkan bahwa pengguna alendronate memiliki peningkatan dalam jumlah osteoklas dan mengembangkan raksasa, osteoklas lebih multinuklear; signifikansi.dari perkembangan ini adalah jelas [9] Fosamax telah dikaitkan dengan tipe yang jarang dari fraktur kaki yang memotong lurus di tulang paha atas setelah trauma sedikit atau tidak ada..(Fraktur subtrochanteric) [10] Hal ini karena accutane membuat tulang paha lebih rapuh dan menghentikan sel-sel dalam tubuh yang merombak tulang.Studi menunjukkan bahwa orang yang telah mengambil accutane selama lebih dari lima tahun berada pada risiko untuk mengembangkan semacam ini patah tulang.Dalam beberapa kasus, pasien telah melaporkan bahwa, setelah berminggu-minggu atau berbulan-bulan tidak dapat dijelaskan sakit, tulang paha mereka hanya bentak sementara mereka berjalan atau berdiri.Seorang dokter melaporkan bahwa seorang wanita 59 tahun yang sebelumnya sehat berusia mengunjungi New York City sedang naik kereta bawah tanah suatu pagi ketika kereta tersentak.Dia beringsut seluruh berat badannya ke satu kaki, merasa snap tulang, dan jatuh ke lantai kereta.Sebuah x-ray di ruang darurat lokal mengungkapkan fraktur spiral comminuted melibatkan bagian atas tulang paha kanan.Dia telah mengambil Fosamax selama 7 tahun [11] Pada 13 Oktober., 2010, Administrasi Makanan dan Obat mengeluarkan peringatan tentang patah tulang ini. [12]Interaksi obatSusu,diet, danobat yang mengandungjumlah tinggikalsium, magnesiumatau aluminium (antasida): alendronatepenyerapan menurun.Setidaknyasetengah jamharus lulus setelah asupan alendronat sebelum mengambil suplemenatau obat.Sangat aktifvitamin Danalogataufluorida:tidak ada datayang tersedia.Pengobatansecara bersamaan harus dihindari.Efek menguntungkantambahanHRT(hormone replacement therapy)dengan estrogen/progestinatau raloxifenepada wanitapascamenopausemasih harusdijelaskan,tetapi tidak adainteraksitelah terlihat.KombinasiOleh karena itu mungkin. Ranitidinintravenameningkatkanbioavailabilitas oralalendronate.Tidak adakonsekuensi klinisdikenal.Kombinasi dariNSAIDs danalendroatedapat meningkatkanrisikotukaklambung.Keduaobat inimemiliki potensi untukmengiritasimukosagastro-intestinalatas.Dosis Profilaksisosteoporosis pada wanita:5-10mg sehariatau35-70mgmingguan. Terapiosteoporosis padaperempuandan laki-laki:10mg sehariatau 70mgmingguan. Osteoporosisdi bawahkortikosteroid:5-10mg sehariatau35-70mgmingguanpada pria danwanita premenopauseatau merekayang menerimaHRTbersamaan.Pada wanitapostmenopause yang tidakmenerimaHRT, dosis yang dianjurkanadalah 10mg sehariatau 70mgmingguan. PenyakitPaget:40mg sehariselama 6bulan.Risikoiritasiesofagustempatpersyaratan khususpada bagaimana seseorangmengambilobat oral.Pasienharus mengambilobat hanyapadanaikuntuk hari itudengan tigamenelanair,tidak melebihi6-8ons.,Dan berdiri,berjalan,atau duduk,dan tetapberpuasaselama 30-4 menitsetelah itu, kemudian makansarapan.Berbaringatau berbaringsetelah minum obatdanmakansebelum sarapandapat menyebabkan iritasigastroesophageal refluxdanesofagus.Fosamax 5mg Fosamax 10mg Fosamax 35mg

Fosamax 40mg

Fosamax 70mg

Daftar Pustaka1. ^"First Generic Fosamax OK'd by FDA". Retrieved 2008-02-21.2. ^Shinkai, I. O. (Jan 1996). "New drugs--reports of new drugs recently approved by the FDA. Alendronate".Bioorganic & medicinal chemistry4(1): 34.doi:10.1016/0968-0896(96)00042-9.ISSN0968-0896.PMID8689235.edit3. ^http://abcnews.go.com/Health/ActiveAging/story?id=6558069&page=14. ^Gene Emery (Reuters) (December 31, 2008)."Esophageal cancer linked to osteoporosis drugs.". Retrieved March 9, 2010.5. ^FDA Patient Safety News, March 20086. ^Fosamax product description, Merck & Co7. ^Craig I. Coleman, Kristen A. Perkerson, Anne Lewis (July 2, 2004)."Alendronate-Induced Auditory Hallucinations and Visual Disturbances". Retrieved March 9, 2010.8. ^Serena Gordon (March 19, 2008)."Fosamax Linked to Unusual Femur Fractures.Osteoporosis drug also linked to bone pain and irregular heartbeats in past research". Retrieved March 9, 2010.9. ^Gardner, Amanda (December 31, 2008)."Osteoporosis Drug Prompts Increase in Certain Bone Cells".The Washington Post.10. ^Kwek, E; Goh, S; Koh, J; Png, M; Howe, T (2008). "An emerging pattern of subtrochanteric stress fractures: A long-term complication of alendronate therapy".Injury39(2): 224231.doi:10.1016/j.injury.2007.08.036.PMID18222447.edit11. ^http://www.jenniferschneider.com/articles/An_unusual_case.html12. ^http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm229171.htm