Kuliah 7

G.C. Eka Darma, S.Farm, Apt.Prodi Farmasi/FMIPA-UNISBA/Nov2010

BAHAN FARMASETIKA SEMISOLIDSabtu, 13 November 2010

Semi Solida

Merupakan sediaan setengah padat yang dibuat untuk pengobatan melalui permukaan kulit (topikal). Sediaan semisolida harus mempunyai sifat mampu melekat pada permukaan tempat pemakaian dalam waktu yang cukup lama sebelum sediaan ini dicuci atau dihilangkan.

Jenis Semi SolidaSalep Pasta Krim Gel

SALEP

Sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput lendir. Bahan pembawa salep (basis salep ) digolongkan menjadi empat jenis ; Basis

Hidrokarbon Basis Salep Serap Basis Salep Larut Air Basis Salep dapat dicuci dengan air

Pasta

Merupakan sediaan semi padat yang mengandung lebih dari 50 % serbuk terdispersi Jenis basis pasta;

Hidrokarbon Air-misibel Larut Air Absorpsi

Non emulsi Emulsi A/M

Basis Salep Hidrokarbon

Sebagai penutup /pembalut, emolient, memperpanjang waktu kontak dengan kulit. Sifat : sukar dicuci, tidak mengering, tidak tampak berubah dalam waktu lama. Contoh : Vaselin putih, Vaselin kuning, Lilin putih

Basis Salep Serap

Basis salep yang dapat bercampur dengan air membentuk emulsi air dalam minyak Parafin

hidrofilik dan lanolin anhidrat

Emulsi air dalam minyak yang dapat bercampur dengan sejumlah air tambahan Lanolin

Basis Larut Air

Terdiri dari konstituen larut air Dapat dicuci dengan air Tidak mengandung bahan tidak larut air Polietilen

Glikol

Basis Salep Tercuci dengan Air

Salep hidrofilik Sebagai bahan dasar kosmetik Dapat diencerkan dengan air Mudah menyerap air pada kelainan dermatologik.

Vaselin

Terdiri dari dua jenis;

Vaselin putih Vaselin kuning

Sumber ; merupakan residu semisolida dari destilasi uap/vakum minyak bumi Vaselin putih (album) lebih disukai sebagai basi sediaan farmasetik dan kosmetik Sebagai emolient digunakan dengan konsentrasi 10 -30 %

BEESWAX

Terdiri dari 70-75% campuran ester rantai panjang, asam bebas 14 %, asam lemak 1%, kabohidart 12 %. Sebagai basis pada sediaan topikal, konsentrasinya 5 20 %. Kegunaan alin untuk sediaan oral dan supp. Sumber; sekresi lebah madu, diperoleh secara komersial dari ekstraksi sarang lebah

Lanolin

Jenis ; lanolin anhidrat, lanolin hidrat dan lanolin alkohol Lanolin anhidrat dapat menyerap air hingga 2 x lipat beratnya Lanolin hidrat adalah tipe basis emulsi air dalam minyak, mengandung 0,25 % air. Lanolin alkohol terdiri steroid dan triterpen alkohol.

Lanolin

Sumber ; lemak bulu domba yang telah di bersihkan, dihilangkan warnanya dam dihilangkan baunya.

PEG (polietilen glikol)

Nama lain ; carbowax/macrogol HOCH2(CH2OCH2)mCH2OH Sumber; reaksi antara ethylene oxide dan air pada tekanan rendah dan tambahan katalis. Fase200 s.d 600 cair > 1000 padat > 6000 serbuk

DEFINISI KRIM

Bentuk sediaan setengah padat, mengandung satu atau lebih bahan terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai (FI IV) Sediaan semisolida kental, umumnya berupa emulsi M/A(krim berair) atau emulsi A/M (krim berminyak) (the Pharmaceutical Codex)

DEFINISI KRIM (2)

Sediaan homogen, kental atau semisolid yang biasanya mengandung larutan atau suspensi satu atau lebih zat aktif dalam basis yang cukup. Krim diformulasikan menggunakan bahan hidrofilik dan hidrofobik untuk mendapatkan krim yang tersatukan dengan sekret kulit. Krim biasanya digunakan pada kulit untuk perlindungan, pengobatan atau pencegahan. Krim harus menggunakan pengawet, krim harus mengandung zat tambahan yang cocok seperti antioksidan, stabilizer, pengemulsi dan pengental (BP 1988)

KRIM IDEAL

Stabilitas sistem menjamin dispersi zat aktif,tetapi juga cukup lunak sehingga mudah dioleskan Bebas dari partikel kasar atau partikel tidak larut.

Absorbsi Perkutan

Tahap pelepasan bahan aktif dari pembawanya

Sifat bahan pembawa Sifat fisika dan kimia bahan aktif (kelarutan z.a dalam pembawa)Koefisien partisi z.a terhadap komponen strata kulit Kecepatan difusi z.a

Proses partisi zat aktif ke dalam berbagai strata kulit.

Tahap difusi bahan aktif

Pengikatan zat aktif dengan komponen strata korneum, lapisan epidermis, dan dermis. Tahap eliminasi melalui aliran darah, kelenjar limfe, atau jaringan.

Absorbsi PerkutanFaktor-Faktor yang Mempengaruhi

pH, mempengaruhi tingkat disosiasi serta kelrutan obat yang lipofil. Konsentrasi obat Afinitas dan kelarutan obat dalam pembawa Efek depot pada lapisan tanduk Vasodilatasi pembuluh darah

Absorbsi PerkutanFaktor-Faktor yang Mempengaruhi(2)

Pembawa yang dapat meningkatkan kelembaban kulit Waktu kontak obat dengan kulit Penggunaan pembalut atau plester.

Klasifikasi Krim

Berdasarkan tipe emulsinya;Tipe M/A krim jenis ini akan hilang tanpa bekas. Pembuatan krim ini sering menggunakan zat pengemulsi campuran dari surfaktan yang umumnya merupakan rantai panjang alkohol, atau dalam sediaan kosmetik lebih populer mengunakan asam lemak Tipe A/M mengandung zat pengemulsi A/M yang spesifik seprti adeps lanae, wool alkohol, atau ester asam lemak dengan atau garam dari asam lemak dengan logam bervalensi dua.

BASIS KRIMSyarat: NON IRITASI Mudah dibersihkan Tidak tertinggal dikulit Stabil Tidak tergantung pada pH Tersatukan dengan berbagai obat Dengan konsentrasi kecil sudah dapat membentuk emulsi yang stabil dengan tipe emulsi yang dikehendaki

BASIS KRIM (2)

Basis krim terdiri dari tiga komponen yaitu; Fase

minyak Fase air Pengemulsi (emulgator)

EmulgatorCampuran pengemulsi yang banyak digunakan adalah ; Emulsifying wax

Campuran Na-Lauril Sulfat 10 % dengan cetostearyl alkohol 90 % etil dan stearil alkohol cetrimide 10 % dan cetostearyl alkohol 90%

Lannex Wax

Cetrimide emulsifying wax

Cetomacrogol emulsifying wax

EMULGATOR (2)

Golongan alam ; gom arab, tragakan, PGS Golongan semisintetik; TEA Stearat, TEA lauril sulfat, Na-stearat, Tween/Span, macrogol 300,4000.1540, setil alkohol, GMS, emulgid. Zat terbagi halus; veegum dan bentonit.

EMULGATOR (3)

Sifat ionik emulgator

Emulgator Kationik

efektif pada pH 3-7, digunakan dalam emulsi yang mengandung obat kationik, konsentrasi elektrolit tinggi, keasaman tinggi Daya pengemulsi lemah Merupakan eksipien yang mampu mempertinggi konsistensi

Cetrimide, benzalkonium klorida, domiphen bromida

EMULGATOR (4)

Emulgator anionik Efektif

pada pH 7-8 Digunakan dalam emulsi yang mengandung bahan obat anionik

TEA, Na- Lauril Sulfat

Emulgator (5)

Emulgator non ionikEfektif pada pH 3-10 Tidak dipengaruhi elektrolit Efek iritasi lebih sedikit Memiliki kecenderungan untuk mengikat atau menginaktivasi pengawet golongan asam karboksilat dan fenolat.

Gliseril monostearat, sorbitan mono laurat, sorbitan mono oleat, sorbitan mono palmitat

Stearil Alkohol

Nama Kimia1- octadecanol, C18H38O

KelarutanTidak larut dalam air, larut dalam alkohol eter, aseton benzen, kloroform, minyak tumbuhan.

Kegunaanemulgator (dgn cara menigkatkan viskositas), peningkat kemampuan menahan air.

Stabilitasstabil terhadap asam, basa dan tahan dari ketengikan.

Keamanannontoksik dan non iritan

Inkompatibilitasinkompatibel dengan oksidator kuat

Asam Stearat

Nama Kimia1- octadecanoic acid, C18H36O2

KelarutanTidak larut dalam air, larut dalam alkohol, heksan, propilen glikol, sangat larut dalam eter, benzen, kloroform,karbon tetraklorida.

Kegunaanemulgator dan pensolubilisasi, digunakan dalam kombinasi dengan akali atau TEA. konsentrasi sebagai emulgator 1-20 %.

Stabilitasstabil, tetapi perlu penambahan antioksidan (sumber nya dari vegetable oil).

Keamanannontoksik dan non iritan

Inkompatibilitasinkompatibel dengan metal hidroksida

Triethanolamine (TEA)

Nama Kimia2,2,2- nitrilotrietanol, C6H15NO3

KelarutanTidak bercampur dengan air dan alkohol, larut dalam kloroform.

Kegunaanemulgator dan alkalizing agent, digunakan dalam kombinasi dengan asam lemak dengan konsentrasi TEA 2-4 % dan asam lemak 2-5 kali lipatnya untuk emulsi minyak jenuh. Untuk emulsi minyak mineral konsentrasi TEA meningkat sampai 5% dengna perbandingan yang sama asam lemaknya pun meningkat.

Stabilitas tidak tahan cahaya dan udara. Keamanannontoksik dan non iritan

Inkompatibilitasinkompatibel dengan asam, tembaga, garam logam berat.

Setil Alkohol

Nama Kimia1- heksadekanol, C16H34O

KegunaanEmulgator dalam emulsi A/M, dan emulgator lemah dalam emulsi M/A, meningkatkan konsistensi emulsi, dalam emulsi M/A dikombinasi dengan emulgator larut air , bodying agent.

Onsentrasi yang digunakanemulgator 2-5 %, pengabsorbsi air 5 %, emmolient 2-5 %, peningkat viskositas 2-10%

Stabilitasstabil terhadap asam, basa cahaya dan udara

Keamanan dapat menimbulkan reaksi alergi Inkompatibilitasinkompatibel dengan oksidator kuat

POLYOXYETHYLENE SORBITAN FATTY ACID ESTER (POLYSORBATES)

Nama lainTween, Crillet

Kelarutan larut dalam air dan etanol, tidak larut dalam mineral oil dan vegetable oil Kegunaanemulgator (bila digunakan tunggal 1-15%, kombinasi 1-10 %), surfaktan nonionik, solubilizing agent (1-10%), wetting agent (0.1-3%).

Stabilitasstabil terhadap asam, basa dan tahan dari ketengikan.

Keamanannontoksik dan non iritan

Inkompatibilitasinkompatibel dengan fenol dan tanin, menurunkan aktivitas antimikroba paraben

SORBITAN FATTY ACIDS ESTER

Nama lainSpan

Kelarutan larut dan bercampur dengan minyak dan pelarut organik lain, tidak larut dan terdispersi dalam airair dan etanol, tidak larut dalam mineral oil dan vegetable oil Kegunaan emulgator (bila digunakan tunggal 1-15%, kombinasi 1-10 %), surfaktan nonionik, solubilizing agent (1-10%), wetting agent (0.13%). Stabilitas stabil terhadap asam, basa lemah, terbentuk sabun secar bertahap dengan adanya asam atau basa kuat. Keamanan nontoksik dan non iritan Inkompatibilitas -

Na- Lauril Sulfat

pH larutan 0.1 % 7-9,5 Memiliki aktivitas antimikroba sebagai bakteriostatik terhadap bakteri gram positif, meningkatkan efek fungisidal sulfathiazole dan sulfanilamide KegunaanAnionic emulsifier 0.5-2-5% Detergent dalam shampoo 10 % Skin cleanser 1%

GEL

Merupakan sistem semipadat yang terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar , terpenetrasi oleh suatu cairan (FI IV) Klasifikasi Berdasarkan Gel

sifat fasa koloid sifat pelarut

organik dan anorganik

Berdasarkan Hidrogel

dan organogel

GELLING AGENTS

Natural Gums Carbomer Turunan Selulosa Polietilen Polivinilalkohol

CARBOMER

Digunakan dalam kosentrasi kecil 0.5%-2% Sangat baik untuk membentuk gel yang jernih Larut dalam air, dan etanol 95% Merupakan campuran asam karboksilat, sehingga dalam penggunaan harus dinetralkan terlebih dahulu

Turunan Selulosa

Derivat selulosa yang sering digunakan MC, HEMC, HPMC. Sifat fisik dari derivat selulosa ditentukan oleh jenis dan gugus substitusi. Rentan terhadap degradasi enzimatik, sehingga perlu dilakukan penambahan pengawet atau sterilisasi. Gel yang dihasilkan bersifat netral, viskositas stabil, gel yang jernih dan menghasilkan film yang kuat pada kulit ketika kering.

POLIVINIL ALKOHOL

Digunakan untuk membuat gel yang dapat mengering secara cepat. Film yang terbentuk sangat kuat dan plastis sehingga memberikan kontak yang baik antara obat dan kulit. Tersedia dalam beberapa grade yang berbeda dalam viskositas. Mengalami degradasi pada suhu 100 C. Terdekomposisi dengan adanya asam kuat.