METRONIDAZOLE

METRONIDAZOLEby Gina Novita Sari

DefinisiMetronidazole adalah antibakteri dan antiprotozoa sintetik derivat nitroimidazoi yang mempunyai aktifitas bakterisid, amebisid dan trikomonosid.

Nama dan Struktur Kimia1-(-Ethylol)-2-methyl-5- nitro-3-azapyrrole; Sinonim : Metronidazol hydrochloride; 2-Methyl-5- nitroimidazole-1-ethanol ; C6H9N3O3, Sinonim : C12H12N2O2S.

Sifat FisiobiokimiaDalam perdagangan metronidazol terdapat dalam bentuk basa dan garam hidroklorida.

Sebagai basa berupa serbuk kristal berwarna putih hingga kuning pucat.

Sedikit larut dalam air dan dalam alkohol, dan mempunyai pKa 2,6.

Injeksi metronidazol jernih, tidak berwarna, larutan isotonik dengan pH 4,5 7, dengan osmolarity 297-314 mOsm/L dan mengandung natrium fosfat, asam sitrat dan natrium klorida. Metronidazol hidroklorida sangat larut dalam air dan larut dalam alkohol, dalam perdagangan berupa serbuk berwarna putih.

IndikasiMetronidazole efektif untuk pengobatan :

Trikomoniasis, seperti vaginitis dan uretritis yang disebabkan oleh Trichomonas vaginalis.

Amebiasis, seperti amebiasis intestinal dan amebiasis hepatic yang disebabkan oleh E. histolytica.Sebagai obat pilihan untuk giardiasisDosisTrikomoniasis:DewasaUntuk pengobatan 1 hari: 2 gr 1 x atau 1 gr 2 x 1.Untuk pengobatan 7 hari: 250 mg 3 x 1 selama 7 hari berturut-turut.

AmebiasisDewasa: 750 mg 3 x 1 selama 10 hari.

Anak-anak: 35 50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 3, selama10 hari.

GiardiasisDewasa: 250 500 mg 3 x 1 selama 5 7 hr atau 2 gr 1 x 1 selama 3 hr

Anak-anak: 5 mg/kg BB 3 x 1 selama 5-7 hari.

Dosis, Cara dan Lama Pemberian peroral dengan dosis awal 800 mg kemudian 400 mg setiap 8 jam atau 500 mg setiap 8 jam

anak-anak 7,5 mg/kg setiap 8 jam; kemudian pemberian dilanjutkan tiap 12 jam, anak-anak setiap 8 jam selama 3 hari, kemudian pemberian dilanjutkan tiap 12 jam, umur hingga 1 tahun 125 mg, 1 5 tahun 250 mg, 5 10 tahun 500 mg

lebih dari 10 tahun dosis dewasa; selama 3 hari, pemberian secara infus intravena lebih dari 20 menit, 500 mg setiap 8 jam; anak-anak 7,5 mg/kg setiap 8 jamFarmakokinetikAbsorbsi : diabsorbsi dengan baik; topikal : konsentrasi yang dicapai secara sistemik setelah penggunaan 1 g secara topikal 10 kali lebih kecil dari pada penggunaan dengan 250 mg peroral.

Distribusi :ke saliva, empedu, cairan mani, air susu, tulang, hati dan abses hati , paru-paru dan sekresi vagina; menembus plasenta dan sawar darah otak (blood- brain barrier). Ikatan protein < 20%

Metabolisme : Hepatik (30%-60%)

T eliminasi : neonatus : 25-75 jam ; yang lain : 6-8 jam, terjadi perpanjangan pada kerusakan hepar; gagal ginjal terminal : 21 jam waktu untuk mencapai kadar puncak, serum segera : 1-2 jam Ekskresi : urin (20% hingga 40% dalam bentuk obat yang tidak berubah), feses (6% hingga 15%)

KontraindikasiHipersensitivitas terhadap metronidazol, turunan nitroimidazol, atau komponen yang ada dalam sediaan, kehamilan (trimester pertama didapatkan efek karsinogenik).Efek SampingMual, muntah, gangguan pengecapan, lidah kasar dan gangguan saluran pencernaan,rash ,mengantuk (jarang terjadi), sakit kepala, pusing , urin berwarna gelap, erytema multiform, juga dilaporkan abnormalitas tes fungsi hati, hepatitis, trombositopenia, anemia aplastic.

pada pengobatan intensif dan jangka panjang dapat terjadi peripheral neuropathy, transient epilepsi-form seizure dan leukopenia.

Pengaruh Terhadap KehamilanObat dapat menembus plasenta ( efek karsinogenik),dikontraindikasikan terhadap pengobatan trichomoniasis pada trimester pertama,Maekanisme AksiSetelah berdifusi kedalam organisma, berinteraksi dengan DNA menyebabkan hilangnya struktur helix DNA dan kerusakan untaian DNA. Hal ini lebih jauh menyebabkan hambatan pada syntesa protein dan kematian sel organisme.

TERIMA KASIH