TugasBiofarmasetika

Nama : Karla Fransiska

NIM : 12.01.201

MekanismeFiltrasi, Transport

AktifdanDifusiPasifContohObatnyaMasing- Masing

Mekanismeperpindahanatautransport obatmeliputiDifusipasifdan transport

aktif.

� Difusipasif:

Perpindahanobat/senyawadarikompartemen yang

berkonsentrasitinggikekonsentrasirendahmerupakanmekanisme transport

sebagianbesarobat

�Tranpsortaktif

Perpindahanobat/senyawadarikompartemen yang

berkonsentrasirendahkekonsentrasitinggimembutuhkanenergidan protein

pembawa/carrier mekanisme transport obat-obattertentu

1. Transport Aktif

Transporakti

gatberbedadeng

Padatransporak

yang

dapatmembentu

elintasimembran

a, lalupembawak

Sistemtrans

ekhususanuntu

ktifsuatumolekulmerupakancarapelintasant

ngandifusipasif.

ktifdiperlukanadanyapembawa.Pembawai

tukkomplekspadapermukaanmembran.Kom

andanselanjutnyamolekuldibebaskanpadap

akembalimenujukepermukaanasalnya (Sy

nsporaktifbersifatjenuh.Sisteminimenunjukk

tuksetiapmolekulatausuatukelompokmolek

ntransmembransan

ainidenganmolekul

omplekstersebutm

apermukaanlainny

yukri, 2002).

kkanadanyasuatuk

ekul.Olehsebabitud

apatterjadipersainganbeberapamolekul yang

berafinitastinggidapatmenghambatkompetisitranspordarimolekul yang

berafinitaslebihrendah.Transpordarisatusisimembrankesisimembran yang

laindapatterjadidenganmekanismeperbedaankonsentrasi.

Tranporinimemerlukanenergi yang diperolehdarihidrolisaadenosintrifosfat

(ATP) dibawahpengaruhsuatu ATP-ase (Syukri, 2002)

Transpor aktif membutuhkanmolekul pembawadan bentuk energi

yang disediakan oleh hidrolisis terminalikatan fosfat berenergi tinggi ATP

. Transpor aktif dapatmentransfer obat melawan gradien konsentrasi.

Sebagai contoh : obat antineoplastik ,5 – fluorouracil.

2. DifusiPasif

Difusipasifmenyangkutsenyawa yang

larutdalamkomponenpenyusunmembran.Penembusanterjadikarenaadany

aperbedaankonsentrasiatauelektrokimiatanpamemerlukanenergi,

sehinggamencapaikeseimbangandikeduasisimembran.Waktu yang

diperlukanuntukmencapaikeseimbangantersebutmengikutihukumdifusi

Fick (Syukri, 2002).

Obat-obatanatauzat yang

tidakdapatditransfermelawangradienkonsentrasitetapimenyebarlebihcepat

daripadatanpapembawamolekul. Contoh obatnya beberapa antibiotik

sefalosporinseperti : sefaleksi.Memfasilitasidifusioleh transporter protein

oligopeptide yangterletak di ususselepitel ..

Difusipasiftergantungpada :

• ukurandanbentukmolekulobat

• kelarutanobatdalamlemak

Membranseltersusunolehmolekul lipid (lemak)akibatnya, obat yang

dapatlarutdalam lipid (lipid soluble)

akanberdifusimelaluimembranlebihmudahdibandingkanobat yang

larutdalam air (water soluble)

• Kelarutanobatdalam lipid dinyatakansebagaiKoefisienPartisi (P)

• derajationisasiobat

DerajatIonisasiadalahbanyaknyaobat yang terionkan

(menjadibermuatan) ketikadilarutkandalam

air.Faktorpenentuutamaionisasi:

� Sifatasam-basaobat

:asamlemahataubasalemah(sebagianbesarobatadalahasamlemahat

aubasalemah)

� Sifatasam-basacairansolven (pelarut)-nya :asamatauBasa (obat

yang bersifatasamlemahakanlebihterionisasipadasuasanabasa,

sedangkanobat yang

bersifatbasalemahakanterionisasipadasuasanaasam)

Jadikon

keduasisime

tetapiperludit

diperhitungka

yang

terbentukters

amhalinihany

merupakanfa

secaratidakla

2002).

Kebany

makadalamk

kandansebag

tmelaluikana

kuatdaribentu

Hanyafraksiz

dapatmelalui

yang

(derajationisa

“TeoriDifusi N

Untukob

zataktifnyam

derajationisa

onsentrasi (C) seny

embranberpengaruhpada proses

ditekankanbahwahanyafraksibebasdarizata

kandalamperbedaankonsentrasi. Kombin

rsebuttidakdapatterdifusikarenaalasanbob

nyafraksibebas yang dapatberdifusi,

faktor

klangsungmempengaruhilajudifusimelaluim

nyakanzataktifmerupakanbasaatauasamorg

keadaanterlarutsebagianmolekulberadada

agiandalambentuktakterionkan.Jikaukuran

al-kanalmembran, makapolarita

ntukterionkanakanmenghambat proses dif

sizataktif yang takterionkandanlarutda

luimembrandengancaradifusipasif. Pentin

berpengaruhpadadifusitransmembran

isasimolekul, pH kompartemen) dig

i Non IonikatauHipotesa pH Partisi” (Syukr

obat

merupakangaramdarisuatuasamkuatataub

sasiberperanpadahambatandifusitransmem

yawa di

penembusan,

taktif yang

inasizataktif-protein

botmolekulnya.Dal

i, rantai protein

yang

imembran (Syukri,

organik,

dalambentukterion

anmolekultidakdapa

itas yang

ifusitransmembran.

dalamlemak yang

tingnyafaktor-faktor

andarisuatumolekul

digarisbawahidalam

kri, 2002).

yang

basakuat,

mbran.Sebaliknya

untukelektrol

berasaldarias

makadifusim

(satu-satunya

sertaderajatio

Derajati

Hasselbach)

a. Tetapanio

b. pH cairand

Karakteristikf

ukuranmolek

merupakanh

ecarafiltrasid

aktifdapatme

kadangmelin

rolitlemahberupagaram

iasamlemahataubasalemah yang

imelaluimembrantergantungkelarutanbentu

ya yang berpengaruh

tionisasimolekul (Syukri, 2002).

ationisasitergantungpadaduafaktor, (persa

h) yaitu:

ionisasidarisuatusenyawaataupKa

ndimanaterdapatmolekulzataktif

ikfisiko-kimiasebagianbesarmolekul

ekul,

hambatanpenembusantransmembranoleh

idandifusi.Pengikutsertaan

enjelaskanperjalananobat yang

lintasimembranseldengansangatcepat (Syu

yang

sedikitterionisasi,

tuktakterionkan

hpadakonsentrasi),

samaan Henderson

(polaritas,

dansebagainya)

hmekanismepasifs

proses

g kadang-

yukri, 2002).

3. Filtrasi

Filtrasiatau yang disebutjuga “difusisecarakonvensi”

adalahmekanismepenembusanpasifmelaluipori-

porisuatumembran.Semuasenyawa yang

berukurancukupkecildanlarutdalam air

dapatmelewatikanalmembran.Sebagianbesarmembran

(membranselulerepitelusushalusdan lain-lain) berukurankecil (4-7 Å)

danhanyadapatdilaluiolehmolekuldenganbobotmolekul yang

kecilyaitulebihkecildari 150 untuksenyawa yang bulat,

ataulebihkecildari 400 jikamolekulnyaterdiriatasrantaipanjang.

Contohobat : steptomisindan gentamisin